سايمتيدين
Cimetidine
موارد استفاده سايمتيدين
سايمتيدين در درمان كوتاه مدت زخمهاي فعال دوازدهه يا زخمهاي فعال و خوش خيم معده، ترشح بيش از حد اسيد معده مانند سندروم زولينگر-اليسون، برگشت محتويات معده به مري و ساير مواردي كه كاهش اسيد معده براي آن مفيد است، مانند جراحي دستگاه گوارش مورد استفاده قرار مي گيرد.
مكانيسم اثر سايمتيدين
اين دارو از طريق رقابت با هيستامين در سطح گيرنده هاي H۲ در سلول هاي جداره اي، ترشح اسيد توسط غذا، پنتاگاسترين و ساير محركهاي ترشح اسيد معده را مهار مي كند.
فارماكوكينتيك سايمتيدين
اين دارو به خوبي و به سرعت از طريق دستگاه گوارش جذب مي شود. متابوليسم آن كبدي است و در حدود ۴۰-۳۰ درصد دارو در اولين عبور از كبد بي اثر مي شود. نيمه عمر آن ۳-۲ ساعت است و حداكثر غلظت پلاسمايي پس از ۹۰-۴۵ دقيقه پس از تجويز خوراكي آن حاصل مي شود.
هشدارها سايمتيدين
۱. در بيماران سالخورده احتمال كاهش كليرانس كليوي و افزايش غلظت سرمي دارو وجود دارد.
۲. در سيروز كبدي و ناراحتي هاي كليوي متوسط تا شديد خطر بروز عوارض جانبي به خصوص عوارض عصبي دارو وجود دارد.
۳. مسدد گيرنده H۲ عوارض سرطان معده را ممكن است بپوشاند لذا در افراد ميانسال كنترل متناوب جهت سرطان ضروري بنظر مي رسد.
۴. به طور كلي مصرف سايمتيدين و ساير مسددهاي گيرنده H۲ براي پيش از ۸ هفته بندرت ضروري است. براي مصارف طولاني مدت اين داروها مطالعه اي صورت نگرفته است.
عوارض جانبي سايمتيدين
اختلال شناخت ( برگشت پذير)، اختلالات خوني، خستگي يا ضعف غير عادي، ضربان آهسته، سريع و نامنظم قلب ( بويژه با تزريق وريدي مقادير زياد دارو) ، كاهش توانايي جنسي، اسهال، سرگيجه يا سردرد، كرامپ عضلاني، كچلي، بثورات جلدي، تورم پستان در زنان و مردان، آسيب برگشت پذير كبد يا كليه با مصرف اين دارو گزارش شده است.
تداخل دارويي سايمتيدين
جذب سايمتيدين در حضور آنتي اسيدها كاهش مي يابد. متابوليسم داروهاي ضد انعقاد خوراكي، بنزوديازپين ها به خصوص كلرديازپوكسايد و ديازپام، مترونيدازول، فني توئين، پروپانولول و گزانتين ها در صورت مصرف همزمان با سايمتيدين كاهش مي يابد. سايمتيدين ممكن است دفع پروكائين آميد، آميودارون و كينيدين را كاهش دهد.
نكات قابل توصيه سايمتيدين
۱. بهتر است اين دارو با هر وعده غذا و قبل از خواب مصرف شود.
۲. احتمال تشديد درد مفاصل پس از تزريق دارو وجود دارد.
۳. آمپول تزريقي وريدي سايمتيدين با سرمهاي تزريقي سازگار است.
۴. تزريق وريدي مقادير زياد اين دارو توصيه نمي شود زيرا خطر بروز آريتمي قلبي وجود دارد.
۵. كشيدن سيگار باعث كاهش اثر اين دارو مي شود.
اشكال دارويي سايمتيدين
Film Coated Tablet : ۲۰۰ mg
Syrup: ۲۰۰ mg/۵ ml
Injection:۲۰۰ mg/۲ ml
سايمتيدين
Cimetidine
موارد استفاده سايمتيدين
سايمتيدين در درمان كوتاه مدت زخمهاي فعال دوازدهه يا زخمهاي فعال و خوش خيم معده، ترشح بيش از حد اسيد معده مانند سندروم زولينگر-اليسون، برگشت محتويات معده به مري و ساير مواردي كه كاهش اسيد معده براي آن مفيد است، مانند جراحي دستگاه گوارش مورد استفاده قرار مي گيرد.
مكانيسم اثر سايمتيدين
اين دارو از طريق رقابت با هيستامين در سطح گيرنده هاي H۲ در سلول هاي جداره اي، ترشح اسيد توسط غذا، پنتاگاسترين و ساير محركهاي ترشح اسيد معده را مهار مي كند.
فارماكوكينتيك سايمتيدين
اين دارو به خوبي و به سرعت از طريق دستگاه گوارش جذب مي شود. متابوليسم آن كبدي است و در حدود ۴۰-۳۰ درصد دارو در اولين عبور از كبد بي اثر مي شود. نيمه عمر آن ۳-۲ ساعت است و حداكثر غلظت پلاسمايي پس از ۹۰-۴۵ دقيقه پس از تجويز خوراكي آن حاصل مي شود.
هشدارها سايمتيدين
۱. در بيماران سالخورده احتمال كاهش كليرانس كليوي و افزايش غلظت سرمي دارو وجود دارد.
۲. در سيروز كبدي و ناراحتي هاي كليوي متوسط تا شديد خطر بروز عوارض جانبي به خصوص عوارض عصبي دارو وجود دارد.
۳. مسدد گيرنده H۲ عوارض سرطان معده را ممكن است بپوشاند لذا در افراد ميانسال كنترل متناوب جهت سرطان ضروري بنظر مي رسد.
۴. به طور كلي مصرف سايمتيدين و ساير مسددهاي گيرنده H۲ براي پيش از ۸ هفته بندرت ضروري است. براي مصارف طولاني مدت اين داروها مطالعه اي صورت نگرفته است.
عوارض جانبي سايمتيدين
اختلال شناخت ( برگشت پذير)، اختلالات خوني، خستگي يا ضعف غير عادي، ضربان آهسته، سريع و نامنظم قلب ( بويژه با تزريق وريدي مقادير زياد دارو) ، كاهش توانايي جنسي، اسهال، سرگيجه يا سردرد، كرامپ عضلاني، كچلي، بثورات جلدي، تورم پستان در زنان و مردان، آسيب برگشت پذير كبد يا كليه با مصرف اين دارو گزارش شده است.
تداخل دارويي سايمتيدين
جذب سايمتيدين در حضور آنتي اسيدها كاهش مي يابد. متابوليسم داروهاي ضد انعقاد خوراكي، بنزوديازپين ها به خصوص كلرديازپوكسايد و ديازپام، مترونيدازول، فني توئين، پروپانولول و گزانتين ها در صورت مصرف همزمان با سايمتيدين كاهش مي يابد. سايمتيدين ممكن است دفع پروكائين آميد، آميودارون و كينيدين را كاهش دهد.
نكات قابل توصيه سايمتيدين
۱. بهتر است اين دارو با هر وعده غذا و قبل از خواب مصرف شود.
۲. احتمال تشديد درد مفاصل پس از تزريق دارو وجود دارد.
۳. آمپول تزريقي وريدي سايمتيدين با سرمهاي تزريقي سازگار است.
۴. تزريق وريدي مقادير زياد اين دارو توصيه نمي شود زيرا خطر بروز آريتمي قلبي وجود دارد.
۵. كشيدن سيگار باعث كاهش اثر اين دارو مي شود.
اشكال دارويي سايمتيدين
Film Coated Tablet : ۲۰۰ mg
Syrup: ۲۰۰ mg/۵ ml
Injection:۲۰۰ mg/۲ ml
دارو ايبوپروفن